Finasteride'in Farmakokinetik Etkisi

**admin** · 27.06.16, 05:31

FİNASTERİDE'İN FARMAKOKİNETİK ETKİSİ

Finasteride, genel olarak testosteron hormonunun 5 alfa redüktaz enzimi aracılığı ile çift hidrojen bağı alarak androjenik aktivasyona uğrayıp Dihidrotestosteron(DHT) hormonuna dönüşmesi sürecini dozaja göre %50-%79 arasında değişen bir oranda yavaşlatan ve bloke eden antiandrojen etkili bir moleküldür.

5 alfa redüktaz enziminin 2.versiyonunu bloke eden bu molekül, antiandrojen etkisini testosteron'un, periferik dokulardaki etkinliğini azaltarak gerçekleştirir. Bu durum prostat bezinin dozaja göre %10-25 oranında küçülmesine sebep olur. 5 alfa redüktaz enziminin etkili olduğu saçlı deri, genital cilt, iç kulak gibi periferik doku ve organlarda da Finasteride'in belli oranda 5 alfa redüktaz inhibasyonu gerçekleşir. Ancak bu inhibasyon, IC50 etkisinden ötürü daha düşük dereceli bir inhibasyondur. Genel olarak finasteride tarzı moleküller, yakın ve odak durumundaki organlarda daha fazla etkiliyken, uzak organlarda bu klinik etki çok daha düşük derecede gerçekleşmektedir.

İlacın etkinliği gıda ve sıvı alımı ile değişmez.

Genel olarak finasteride, oral alımı takiben %80 oranında bir biyoayarlanım düzeyine oluşur. İntravenöz uygulamaya göre daha düşük bir oran olsa da, ilacın klinik etkinliği üzerinde anlamlı bir değişime yol açmaz bu durum.

Finasteride, maksimum plazma konsantrasyonuna ortalama olarak 2 saatte tamamlanır ve ilacın sisteme entegre oluşu tam olarak 6-8 saat sürer.

Finasteride'in plazma eliminasyon yarı ömrü 6 saattir. Proteine yaklaşık olarak % 93 oranında bağlanır. Finasteridin plazma klirensi ise 165 ml/dakika ve dağılım hacmi 76 litre dolayında gerçekleşmektedir.

Tek bir 5 mgâ€™lık finasterid dozu DHT'nin serum konsantrasyonunda hızlı ve efektif bir düşüş sağlamıştır.

Bu maksimum klinik etki 8 saat sonra gözlenmiştir. Finasteride molekülünün plazma düzeyleri 24 saat boyunca anlık değişiklikler gösterirken, serum DHT düzeylerinin bu süre boyunca sabit kalması; ilacın plazma konsantrasyon düzeylerinin direkt olarak Dihidrotestosteron(DHT) plazma konsantrasyonları ile ilişkili olmadığını göstermektedir.

Prostat hiperplazisi sorunu olan hastalarında, 5 mg/gün dozunda 12 ay boyunca verilen finasteride molekülünün dolaşımdaki DHT konsantrasyonlarını yaklaşık % 70 ve prostat hacmini ise ortalama % 20 oranlarında düşürdüğü gösterilmiştir.

DHT düzeylerinde finasteride tarafından gerçekleştirilen ortalama %70 seviyesindeki düşük, testosteron düzeyini ortalama olarak %10 seviyesinde arttırsa da, bu artış anlamlı bir artış olarak değerlendirilmemiştir.

Kaynak: Yorum Forum

27.06.16, 05:31	#1
admin Üyelik tarihi: 18.04.16 Mesajlar: 121 Rep Puanı: 20 Rep Derecesi :	Finasteride'in Farmakokinetik Etkisi Finasteride'in Farmakokinetik Etkisi FİNASTERİDE'İN FARMAKOKİNETİK ETKİSİ Finasteride, genel olarak testosteron hormonunun 5 alfa redüktaz enzimi aracılığı ile çift hidrojen bağı alarak androjenik aktivasyona uğrayıp Dihidrotestosteron(DHT) hormonuna dönüşmesi sürecini dozaja göre %50-%79 arasında değişen bir oranda yavaşlatan ve bloke eden antiandrojen etkili bir moleküldür. 5 alfa redüktaz enziminin 2.versiyonunu bloke eden bu molekül, antiandrojen etkisini testosteron'un, periferik dokulardaki etkinliğini azaltarak gerçekleştirir. Bu durum prostat bezinin dozaja göre %10-25 oranında küçülmesine sebep olur. 5 alfa redüktaz enziminin etkili olduğu saçlı deri, genital cilt, iç kulak gibi periferik doku ve organlarda da Finasteride'in belli oranda 5 alfa redüktaz inhibasyonu gerçekleşir. Ancak bu inhibasyon, IC50 etkisinden ötürü daha düşük dereceli bir inhibasyondur. Genel olarak finasteride tarzı moleküller, yakın ve odak durumundaki organlarda daha fazla etkiliyken, uzak organlarda bu klinik etki çok daha düşük derecede gerçekleşmektedir. İlacın etkinliği gıda ve sıvı alımı ile değişmez. Genel olarak finasteride, oral alımı takiben %80 oranında bir biyoayarlanım düzeyine oluşur. İntravenöz uygulamaya göre daha düşük bir oran olsa da, ilacın klinik etkinliği üzerinde anlamlı bir değişime yol açmaz bu durum. Finasteride, maksimum plazma konsantrasyonuna ortalama olarak 2 saatte tamamlanır ve ilacın sisteme entegre oluşu tam olarak 6-8 saat sürer. Finasteride'in plazma eliminasyon yarı ömrü 6 saattir. Proteine yaklaşık olarak % 93 oranında bağlanır. Finasteridin plazma klirensi ise 165 ml/dakika ve dağılım hacmi 76 litre dolayında gerçekleşmektedir. Tek bir 5 mgâ€™lık finasterid dozu DHT'nin serum konsantrasyonunda hızlı ve efektif bir düşüş sağlamıştır. Bu maksimum klinik etki 8 saat sonra gözlenmiştir. Finasteride molekülünün plazma düzeyleri 24 saat boyunca anlık değişiklikler gösterirken, serum DHT düzeylerinin bu süre boyunca sabit kalması; ilacın plazma konsantrasyon düzeylerinin direkt olarak Dihidrotestosteron(DHT) plazma konsantrasyonları ile ilişkili olmadığını göstermektedir. Prostat hiperplazisi sorunu olan hastalarında, 5 mg/gün dozunda 12 ay boyunca verilen finasteride molekülünün dolaşımdaki DHT konsantrasyonlarını yaklaşık % 70 ve prostat hacmini ise ortalama % 20 oranlarında düşürdüğü gösterilmiştir. DHT düzeylerinde finasteride tarafından gerçekleştirilen ortalama %70 seviyesindeki düşük, testosteron düzeyini ortalama olarak %10 seviyesinde arttırsa da, bu artış anlamlı bir artış olarak değerlendirilmemiştir. Kaynak: Yorum Forum __________________ Yorum Forum Konu SEBASTİAN tarafından (16.12.17 Saat 18:32 ) değiştirilmiştir.